【概要】 プロテアーゼ阻害剤に属する抗HIV薬の一般名。商品名はヴィラセプト(Viracept)。開発はアゴロン社。日本での販売はJT(日本たばこ)と日本ロシュ社。250mgの青い錠剤で薬価は179円。欧米には50mg/gの散剤がある。1998年3月承認。
【用法・用量】 成人では750mgを1日3回、食後に服用。1,250mgを1日2回食後に服用する方法も試みられる。13才以下の小児では20-30mg/kgを1日3回。2才以下の幼児、妊婦や授乳婦には勧められない。
【禁忌】 アステミゾール、シサプリド、ミダゾラム、トリアゾラム、リファンピシンなど多数あり、併用薬のチェックが必要。
【相互作用】 チトクロームP450 CYP3A4で代謝され、CYP3A4を誘導する薬剤と拮抗する。リファブチンは用量を半減すること。併用薬剤はチェックが必要。
【耐性変異】 一次：D30N, L90M。二次：M36I, M46I/L, L63P, A71V/T, V77I, V82A/F, I84V。
《参照》 抗ＨＩＶ薬、 プロテアーゼ阻害剤、 チトクロームＰ４５０、 耐性
