【概要】 非核酸系逆転写酵素阻害剤の一般名。商品名は日本とドイツではストックリンで、その他ではサスティバ。開発はデュポン・メルク社、日本では萬有製薬が販売。200mg/Cap。薬価は742円。
【用法・用量】 体重15Kgまでは200mg、20Kgまでは250mg、25Kgまでは300mg、40Kg以上の成人では600mgを1日1回服用。高脂肪食は避ける。精神症状を避けるために4週間までは就寝前服用。
【代謝・排泄】 血中半減期は40-52時間。チトクロームP450(CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4)を誘導しかつ阻害するので、トリアゾラム、シサプリドなど併用禁忌。プロテアーゼ阻害剤との併用では用量調節も考慮。
【副作用】 精神症状として不眠症、集中力低下、悪夢など。CYP誘導によって普通2週間以内に慣れる。他に肝機能異常、皮疹など。本剤はCYP 2B6で代謝されるが、2B6には遺伝子多型があり、*6をホモ接合体で持つ人(日本で約5%)は本剤の代謝が遅れ、血中濃度が必要以上に高くなる。このため量に依存した副作用である精神神経症状が強く出る。血中濃度が高すぎる場合は使用量を減らすのが安全かつ合理的である。
【耐性】 一次：K103N, Y181C, Y188L, G190A。二次：L100I, V108I, P225H。
【URL】http://www.haart-support.jp/information/efv_pi.shtml
《参照》 抗ＨＩＶ薬、 非核酸系逆転写酵素阻害剤、 チトクロームＰ４５０、 薬物相互作用、 禁忌
